 (Metorphinamide, Proenkephalin (206-213)))
一、基本信息中文名称牛源肾上腺啡肽甲啡酰胺脑啡肽原 A (206‑213)别名Metorphamide来源牛脑 / 牛肾上腺髓质Proenkephalin A 酶切产物线性八肽C 端酰胺化‑NH₂该酰胺修饰是高阿片受体活性的核心和前面游离酸型 Adrenorphin 直接形成对照序列Tyr‑Gly‑Gly‑Phe‑Met‑Arg‑Arg‑Val‑NH₂单字母缩写YGGFMRRV‑NH₂CAS 号88377‑68‑8分子式C₄₄H₆₉N₁₅O₉S理论分子量984.19Da理论等电点12.01肽长度8 aa无半胱氨酸、无二硫键理化性质冻干形态为白色至类白色粉末水溶性优良可溶于纯水、稀醋酸、中性 PBS。序列含甲硫氨酸 Met 与酪氨酸 Tyr水溶液环境易氧化配液操作建议避光。分子带有连续 2 个精氨酸残基属于强碱性多肽在弱酸性、中性缓冲体系稳定性更佳强碱环境下易发生降解。C 端酰胺修饰消除了末端负电荷显著提升 μ 阿片受体亲和力是区别于 free acid 版本最关键的结构差异。结构式二、生物学背景与功能属于内源性阿片八肽由脑啡肽原 AProenkephalin A206‑213 位序列加工生成最初从牛尾状核、肾上腺髓质嗜铬细胞中分离鉴定。受体活性强效μ‑阿片受体激动剂Ki 12 nM同时具备中等 κ 受体激动活性对 δ 阿片受体几乎无结合内分泌调控可显著抑制尼古丁诱发的肾上腺嗜铬细胞释放肾上腺素、去甲肾上腺素抑制儿茶酚胺分泌活性远强于 Met‑脑啡肽生理效应体内具备镇痛效应同时可影响交感‑肾上腺髓质轴信号、参与中枢神经递质调控。三、科研应用阿片受体药理实验μ/κ 受体结合、亲和力测定受体选择性研究肾上腺嗜铬细胞、儿茶酚胺释放调控与交感内分泌通路机制研究构效关系对照实验与 Adrenorphin (free acid) 配对直接考察 C 端酰胺化对受体活性的影响疼痛、神经‑内分泌交互作用、脑啡肽原衍生肽加工成熟机制研究。四、溶解与储存规范冻干粉末‑20 ℃密封避光保存稳定 2‑3 年4℃仅适合短期临时存放。推荐溶剂纯水、0.1M 醋酸水溶液、pH7.0‑7.4 无菌 PBS 缓冲液。母液配制后小体积分装‑20 ~‑80 ℃冻存严禁反复冻融水溶液 4℃避光不稳定尽量现配现用。运输常温短途运输收到样品尽快转入‑20℃冷冻。
一、基本信息中文名称牛源肾上腺啡肽甲啡酰胺脑啡肽原 A (206‑213)别名Metorphamide来源牛脑 / 牛肾上腺髓质Proenkephalin A 酶切产物线性八肽C 端酰胺化‑NH₂该酰胺修饰是高阿片受体活性的核心和前面游离酸型 Adrenorphin 直接形成对照序列Tyr‑Gly‑Gly‑Phe‑Met‑Arg‑Arg‑Val‑NH₂单字母缩写YGGFMRRV‑NH₂CAS 号88377‑68‑8分子式C₄₄H₆₉N₁₅O₉S理论分子量984.19Da理论等电点12.01肽长度8 aa无半胱氨酸、无二硫键理化性质冻干形态为白色至类白色粉末水溶性优良可溶于纯水、稀醋酸、中性 PBS。序列含甲硫氨酸 Met 与酪氨酸 Tyr水溶液环境易氧化配液操作建议避光。分子带有连续 2 个精氨酸残基属于强碱性多肽在弱酸性、中性缓冲体系稳定性更佳强碱环境下易发生降解。C 端酰胺修饰消除了末端负电荷显著提升 μ 阿片受体亲和力是区别于 free acid 版本最关键的结构差异。结构式二、生物学背景与功能属于内源性阿片八肽由脑啡肽原 AProenkephalin A206‑213 位序列加工生成最初从牛尾状核、肾上腺髓质嗜铬细胞中分离鉴定。受体活性强效μ‑阿片受体激动剂Ki 12 nM同时具备中等 κ 受体激动活性对 δ 阿片受体几乎无结合内分泌调控可显著抑制尼古丁诱发的肾上腺嗜铬细胞释放肾上腺素、去甲肾上腺素抑制儿茶酚胺分泌活性远强于 Met‑脑啡肽生理效应体内具备镇痛效应同时可影响交感‑肾上腺髓质轴信号、参与中枢神经递质调控。三、科研应用阿片受体药理实验μ/κ 受体结合、亲和力测定受体选择性研究肾上腺嗜铬细胞、儿茶酚胺释放调控与交感内分泌通路机制研究构效关系对照实验与 Adrenorphin (free acid) 配对直接考察 C 端酰胺化对受体活性的影响疼痛、神经‑内分泌交互作用、脑啡肽原衍生肽加工成熟机制研究。四、溶解与储存规范冻干粉末‑20 ℃密封避光保存稳定 2‑3 年4℃仅适合短期临时存放。推荐溶剂纯水、0.1M 醋酸水溶液、pH7.0‑7.4 无菌 PBS 缓冲液。母液配制后小体积分装‑20 ~‑80 ℃冻存严禁反复冻融水溶液 4℃避光不稳定尽量现配现用。运输常温短途运输收到样品尽快转入‑20℃冷冻。
